Новости медицины

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «sabril», по другую – риска.
1 таб. содержит вигабатрин 500 мг

Состав:
Активное вещество: 4-Амино-5-гексеновая кислота,
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол, кремния диоксид,

Количество в пачке 100 шт., пачки картонные.

Порошок Сабрил для приема внутрь белого цвета, хорошо растворимый в воде, с характерным запахом.
1 порошок содержит вигабатрин 500мг

Состав:
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция
Количество в пачке 50 шт., пачки картонные.

Фармакодинамика
Вигабатрин – противосудорожный препарат, производное 4-Амино-5-гексеновой кислоты. Вигабатрин является рацематом. Фармакологически активным является только его [S]-энантомер.

Предполагаемым механизмом действия препарат является селективное и необратимое ингибирование GABA-трансаминазы, быстро увеличивающее содержание ГАМК – основного тормозного медиатора ЦНС в ткани мозга из-за торможения его распада и образования полуальдегида янтарной кислоты и глутамата. При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМК-A и ГАМК-C рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики, и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона, Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия. Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Под влиянием увеличения содержания ГАМК индуцированного активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Препарат не показал эффективность на острых моделях судорог, вызванных химическими веществами и электрошоком, однако показал высокую противоэпилептическую активность на генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.
Одобрен для применения в Великобритании с 1989 года, разрешен к применению в США с 2009г.

САБРИЛ

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция полная, имеет линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax достигается через 2 ч после приема внутрь в дозе 500 мг и при однократном приеме составляет 15,5 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сутки) – 21,5 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата. Т1/2 у молодых пациентов – 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч. Основной путь выведения – через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня клиренса креатинина.

Распределение и метаболизм
Связывание Сабрил с белками плазмы крови составляет менее 5%. Vd составляет примерно 0.25-0.35 л/кг.

Метаболизм и элиминация
В незначительном количестве подвергается биотрансформации в печени, выделяется преимущественно путем почечной элиминации.
T1/2 из плазмы крови у взрослых составляет 5-8±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается до 12-13 ч, что связано с возрастным изменением функции почек у этой категории пациентов.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса Sabrilex не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс SABRIL® изменяется более чем на 50%.

Комментарии закрыты.